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香豆素类化合物及其合成方法
科技成果综合评价报告详情
科技成果综合评价报告
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成果名称
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分类
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所属单位
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联系人
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联系电话
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成果简介
天然产物香豆素化合物大量存在于植物和微生物的次级代谢产物当中,并且药理活性多样,其中抗肿瘤作用突出。天然香豆素化合物具有良好的抗肿瘤活性,其细胞毒性、水溶性和生物利用度是对天然香豆素进行修饰的主要优化方向,主要通过对3,4,7,8位进行修饰。合成出的具有抗凝血、抗肿瘤、抗菌、抗病毒及作为荧光探针监测等作用的香豆素类衍生物。
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创新水平
关键共性技术
前沿引领技术
现在工程技术
颠覆性技术
其他
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技术进度
新设备或新装置
样机原理
工程样机
中试原型机
产业化
新材料或新技术
实验室阶段
工程化阶段
产业化阶段
技术成果
专利
奖项
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产品方向
有多个应用方向
有一个应用方向
没有应用方向
无法判断
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市场空间
需求前景巨大
需求前景较大
需求前景一般
无法判断
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成本竞争
优势明显
优势一般
没有优势
无法判断
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政策影响
政策鼓励
政策限制
政策淘汰
无法判断
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市场周期
进入期
成长期
饱和期
衰退期
无法判断
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转化周期
近期可控(1年内)
周期较长(2年内)
很难转化(3年起)
无法判断
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科技成果的创新基因评价
硫辛酸作为一种新的内源性物质参与机体线粒体中的重要调节,同时也是一种含环状二硫键的8碳饱和脂肪酸,参与丙酮酸脱氢酶及α-酮戊二酸脱氢酶催化的氧化脱竣反应,硫辛酸可以双向参与活性氧的调节,根据作用部位的不同含量的的不同以及。硫辛酸既可以清除活性氧,又可以促进其释放。低浓度的活性氧可以诱导肿瘤细胞的增殖分化和转移,高浓度的活性氧则破坏细胞分子结构,诱导细胞凋亡。香豆素抗肿瘤活性强,但对细胞毒性较大,可作为前体药物。硫辛酸则抑制肿瘤细胞的增殖,对正常细胞作用较小,但由于自身的局限性,可用于修饰活性药物,参与前体药物的设计合成。硫辛酸的结构改造主要从两个位点展开,一个位点是硫辛酸自身的羧基,另一个位点是打开二硫键形成巯基后进行改造的。通常具有某方面缺陷的活性成分,通过合理的修饰改造可设计成前体药物,从而避免低药效、稳定性差等缺点。
不少于150字
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科技成果的技术亮点评价
将培养的贴壁细胞HepG2消化计数并调整细胞密度至3000个/mL,每孔培养液总量200μl接种于96孔培养板中。培养至细胞单层铺满96孔板底层后,作为给药组;向HepG2细胞给药组中加入用二甲基亚砜(DMSO)(含量为0.1%)溶解的目标化合物B4浓度为3.125、6.25、12.5、25、50、100(μM),且DMSO不能超过总体积的0.10%;向A2780细胞给药组中加入用二甲基亚砜(DMSO)溶解的目标化合物C3浓度为3.125、6.25、12.5、25、50、100(μM),且DMSO不能超过总体积的0.10%。目标化合物B4以及C3的每个浓度设置8个平行孔。设置空白组:只加含量为10.00%的培养液,对照组:正常组细胞培养。阳性对照组:向各给药组加入5-氟尿嘧啶。将96孔培养板于孵箱中培养24小时。每个副孔加入10μlCCK8溶液(5mg/mL),继续在孵箱中培养2小时,终止培养。用酶联免疫检测仪检测490nm处各孔的吸光值(OD)。然后分别计算目标化合物对HepG2细胞、A2780细胞的抑制率。用酶联免疫检测仪检测490nm处各孔的吸光值(OD)。然后分别计算目标化合物对HepG2和A2780细胞的增殖抑制率及IC50值。
不少于150字
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科技成果的应用市场评价
1H NMR(600MHz,DMSO-d6)δ7.68(d,J=8.6Hz,1H),7.00–6.94(m,2H),6.21(s,1H),4.17(t,J=17.8Hz,4H),3.55(q,J=8.7Hz,1H),3.21–3.14(m,1H),3.09(t,J=11.0Hz,1H),2.40(s,3H),2.31(t,J=7.3Hz,2H),2.10–1.98(m,2H),1.84(q,J=13.4Hz,1H),1.67–1.60(m,1H),1.52(m,4H),1.35(q,J=7.4Hz,2H).13C NMR(151MHz,DMSO-d6)δ173.16,161.88,160.49,155.11,153.76,126.85,113.55,112.79,111.55,101.56,65.43,60.94,40.29,56.39,38.44,34.39,33.69,28.47,28.22,24.59,18.51. 4-甲基-7-羟基香豆素衍生物终产物C2的1H-NMR(600MHz,DMSO-d6)图谱如图45所示;13C-NMR(151MHz,DMSO-d6)图谱如图46所示 4-甲基-7-羟基香豆素衍生物终产物C2的化学结构式为:
不少于150字
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评价专家组综合意见
由上述结果可知,香豆素抗肿瘤活性强,但对细胞毒性较大,硫辛酸抑制肿瘤细胞的增殖,对正常细胞影响较小,本发明将香豆素和硫化氢偶联得到一系列新型香豆素衍生物,以香豆素母核的羟基位作为活性位点,硫辛酸上的羧基作为另一活性位点,通过不同溴代醇进行偶联反应,克服两种前体药物本身的局限性,实现增强抗肿瘤作用的同时降低对正常细胞的毒性的功效。
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