成果介绍
丹参素冰片酯(DBZ)是课题组应用代谢物组学研究技术,采用 HPLCMS、GCMS、GCFTIR、NMR 等技术手段,在复方丹参方效应成分的基础上,依据传统中医药理论与“君使”对药的化合物设计方法,结合现代药物化学和药理学,设计、合成的一种治疗心脑血管疾病(抗脑缺血)的新药候选化合物。DBZ 显著的抗脑缺血损伤活性,并从血管新生、神经炎症、氧化应激等方面深入全面地揭示了其多环节的作用机制,相关文章发表在药学领域国际权威期刊《英国药理学杂志》上。
成果亮点
DBZ 具有易于制备、工艺可控、高效低毒等特点,是一个成药能力良好的化合
物。现已完成大规模化的非光学活性 DBZ 生产工艺(20Kg/批),并建立光学活性DBZ 拆分工艺,建立光学活性 DBZ 不对称合成工艺;同时开发出光学活性的右旋DBZ 10 公斤级合成工艺。建立了 DBZ 原料药质量标准、DBZ 脂肪乳剂的工艺。现已获中国发明专利授权 4 项, 1 项 PCT 国际专利获 58 个国家及地区授权。
团队介绍
郑晓晖,西北大学教授,博士生导师,西北大学深圳清华大学研究院共建"创新中药及天然药物研究"联合实验室主任,陕西省中医药管理局“中药复方效应成分析”重点研究室主任,陕西新药技术开发中心特聘专家,九三学社中央进技术创新工作委员会委员,九三学社陕西省委常委,陕西省九三学社教育文化专门委员会主任委员,九三学社西北大学主委,教育部“长江学者和创新团队发展计划”、“陕西省重点科技创新团队”团队带头人,入选国家百千万人才工程,授予“有突出贡献中青年专家”荣誉称号,享受国务院政府特殊津贴。
成果资料