科创中国
抗肿瘤靶点新药 K-80003 开发
发布时间: 2025-09-02
基本信息
合作方式：
合作开发
成果类型：
新品种
行业领域：
生物与新医药技术,新材料技术
成果介绍
药物靶点是药物发挥作用的关键。tRXR 是张晓坤教授团队在美国研究工作的基础上于 2010 年首次发现的具有药用开发价值的新靶点。基于海洋药物 DHA和非甾体抗炎药舒林酸与核受体 RXR 的结合模式，张晓坤教授团队设计合成了化合物 K-80003，该化合物特异性靶向 tRXR 。已完成的临床前实验表明，K-80003（TX803）在结直肠癌、胃癌及乳腺癌等多种动物肿瘤模型中疗效显著。特别是
KRAS 基因突变型结直肠癌，这种突变导致患者对目前常用的西妥昔单抗、帕尼
单抗等 EGFR 靶向药物都具有抗药性，但 K-80003（TX803）对其的抗癌治疗效果非常明显，突破了抗药性限制。同时，K-80003（TX803）作为化学小分子药（常温保存的小片剂），具有良好的口服吸收性，并且安全性高。
成果亮点
当前，围绕 K-80003（TX803）与 tRXR 抗癌靶点，张晓坤课题组已先后在《癌
细胞》（Cancer Cell，2010）、《癌基因》（Oncogene，2011）、《致癌作用》（Carcinogenesis，2013）、《化学生物学》（Chemical Biology，2014）、《癌症研究》（Cancer Research，2015）、《自然综述》（Nature Communications，2017）等国际一流学术期刊发表多篇文章（均以厦门大学为排序第一单位），以清晰的脉络深入梳理了治疗 tRXR 介导的肿瘤的分子机制，凭借成熟的核受体药物开发经验，从科学理论研究一步步深入到临床实际应用。K-80003（TX803）的研发历时六年多，是全球首个作用于 tRXRα新靶点的原创新药，具有全新作用靶点和新颖化学结构，且在全新靶点和化学结构上均有自主知识产权。已获得美国 FDA 的临床试验许可批件，开展在晚期结直肠癌患者中的临床测试。
团队介绍
张晓坤，博士，教授，厦门大学药学院院长，中组部首批“千人计划”、教育部“长江学者”入选者。张晓坤教授长期从事核受体相关药物研究开发工作，在《Cell》、《Nature》、《Science》等顶级期刊发表 100 余篇重要论文。
成果资料
下载app