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香豆素类化合物及其合成方法

发布时间: 2023-03-13

来源: 科技服务团

基本信息

合作方式: 技术转让
成果类型: 发明专利
行业领域:
生物与新医药技术
成果介绍
天然产物香豆素化合物大量存在于植物和微生物的次级代谢产物当中,并且药理活性多样,其中抗肿瘤作用突出。天然香豆素化合物具有良好的抗肿瘤活性,其细胞毒性、水溶性和生物利用度是对天然香豆素进行修饰的主要优化方向,主要通过对3,4,7,8位进行修饰。合成出的具有抗凝血、抗肿瘤、抗菌、抗病毒及作为荧光探针监测等作用的香豆素类衍生物。
成果亮点
硫辛酸作为一种新的内源性物质参与机体线粒体中的重要调节,同时也是一种含环状二硫键的8碳饱和脂肪酸,参与丙酮酸脱氢酶及α-酮戊二酸脱氢酶催化的氧化脱竣反应,硫辛酸可以双向参与活性氧的调节,根据作用部位的不同含量的的不同以及。硫辛酸既可以清除活性氧,又可以促进其释放。低浓度的活性氧可以诱导肿瘤细胞的增殖分化和转移,高浓度的活性氧则破坏细胞分子结构,诱导细胞凋亡。香豆素抗肿瘤活性强,但对细胞毒性较大,可作为前体药物。硫辛酸则抑制肿瘤细胞的增殖,对正常细胞作用较小,但由于自身的局限性,可用于修饰活性药物,参与前体药物的设计合成。硫辛酸的结构改造主要从两个位点展开,一个位点是硫辛酸自身的羧基,另一个位点是打开二硫键形成巯基后进行改造的。通常具有某方面缺陷的活性成分,通过合理的修饰改造可设计成前体药物,从而避免低药效、稳定性差等缺点。
团队介绍
哈尔滨医科大学坐落在北国冰城哈尔滨,是一所历史文化底蕴深厚的医学高等学府,由我国现代医学先驱伍连德博士于1926年创办的滨江医学专门学校(1938年更名为哈尔滨医科大学)和前身为中国共产党于1931年在江西瑞金创建的中国工农红军军医学校原兴山(现鹤岗市)中国医科大学第一、二分校组建而成。学校历经97年的发展建设,传承伍连德博士“赤诚爱国、自强创业”的精神,发扬中国工农红军军医学校“政治坚定、技术优良”的光荣传统,秉承“木直中绳、博学载医”的校训,综合实力不断增强,具有相当的发展规模和鲜明的办学特色。学校是部委省共建大学、黑龙江省国内一流大学建设高校、中俄医科大学联盟中方牵头单位、国家理科基础科学研究与教学人才培养基地、教育部首批试办七年制高等医学教育院校、教育部高水平公共卫生学院建设高校。
成果资料
产业化落地方案
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成果综合评价报告

评价单位:“科创中国”黑龙江科技服务团 (黑龙江省科学技术协会) 评价时间:2023-11-10

毛 磊

黑龙江省木材科学研究所

高级工程师

综合评价

技术前景广阔,具备技术成果转移转化要求。
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评价单位:“科创中国”黑龙江科技服务团 (黑龙江省科学技术协会) 评价时间:2023-04-04

黄剑华

哈尔滨工业大学

教授

综合评价

由上述结果可知,香豆素抗肿瘤活性强,但对细胞毒性较大,硫辛酸抑制肿瘤细胞的增殖,对正常细胞影响较小,本发明将香豆素和硫化氢偶联得到一系列新型香豆素衍生物,以香豆素母核的羟基位作为活性位点,硫辛酸上的羧基作为另一活性位点,通过不同溴代醇进行偶联反应,克服两种前体药物本身的局限性,实现增强抗肿瘤作用的同时降低对正常细胞的毒性的功效。
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