科创中国

生物与新医药技术

本发明涉及一种β‑磷酰化的硝酸酯化合物及其制备方法。本发明合成了一种新化合物，即通式（I）β‑磷酰化的硝酸酯化合物，制备的β‑磷酰化的硝酸酯化合物将同时具有硝酸酯和有机膦的双重特性。本发明还公开了一种β‑硝酸酯化的有机膦化合物的制备方法，具体为将烯烃类化合物、磷试剂、氧化剂溶于溶剂中，氮气氛围中，反应在30～60oC进行，一锅法一步制备得到β‑硝酸酯化的有机膦化合物。本发明的起始原料为烯烃，廉价易得、成本低廉，可供选择的种类很多；本发明具有高的步骤经济性和原子经济性；利用本发明得到的产物类型多样、产率普遍较高；同时，本发明反应条件温和，操作安全、易于控制，后处理简单。适合于规模化生产。

硝酸酯是一类重要的有机化合物，在军用领域、材料科学、石油化工、染料、制糖等多个领域有着非常广泛的应用。尤其在医药领域，硝酸酯类药物在治疗心绞痛等相关疾病方面有着卓越的疗效，不仅如此，由于NO在人类身体内对保持神经、心血管及免疫等系统的正常生理功能起着在至关重要作用，而硝酸酯作为一种高效的NO供体已被引入多种药物及生物活性分子的合成当中。本发明的起始原料为烯烃，廉价易得、成本低廉，可供选择的种类很多；本发明具有高的步骤经济性和原子经济性；利用本发明得到的产物类型多样、产率普遍较高；同时，本发明反应条件温和，操作安全、易于控制，后处理简单。适合于规模化生产。

杨斌教授研究团队的研究领域为绿色有机合成化学、有机磷化学。有机磷化合物（OPCs）是维持生命体正常存在和活动必不可少的物质，其在人类农业生产、医药、新材料等多个领域也均起到重要的作用。该研究团队一直专注于有机磷化学领域的研究，开发了Tf2O/DMSO的反应体系，利用极性翻转的策略将亲核性的磷原位转化为亲电性的磷，并分别实现了多种P-X（X= O, S, F, N）化学键的高效构筑。